Neatgriezeniska enzīma inhibitoru un atgriezeniska enzīma inhibitoru atšķirības

Fermentu inhibitori ir mazas molekulas un joni, kas spēj saistīties ar fermentiem, lai samazinātu to katalītisko aktivitāti. Fermentu kavēšana ir svarīgs kontroles mehānisms bioloģiskajās sistēmās. Turklāt tas ir process, kuru izmanto daudzas zāles, lai efektīvi samazinātu slimības izraisīto fermentatīvo aktivitāti. Fermenta inhibitorus var klasificēt kā neatgriezeniskus un atgriezeniskus.

Kas ir neatgriezeniski enzīmu inhibitori?

Neatgriezeniski inhibitori cieši saistās ar enzīmu, tādējādi ļoti lēni no tā atdaloties. Viņi ar savu mērķi var veidot kovalentu vai nekovalentu saiti.

Daudzas svarīgas zāles, piemēram, penicilīns, ir neatgriezeniski enzīmu inhibitori. Penicilīns ir antibiotika, kas spēj nogalināt baktērijas, kovalenti saistoties ar fermentu transpeptidāzi, tādējādi novēršot baktēriju šūnu sienas sintēzi.

Vēl viens piemērs ir aspirīns, kas veido kovalentās saites ar enzīmu ciklooksigenāzi, kā rezultātā tiek samazināti iekaisuma procesi..

Neatgriezeniskos inhibitorus var iedalīt trīs kategorijās: grupai specifiski reaģenti, substrāta analogi un pašnāvību inhibitori..

Grupai specifiski reaģenti var saistīties ar noteiktu fermenta aminoskābju atlikumu un to neatgriezeniski modificēt. Tāpēc tie ir mazāk specifiski un spēj mijiedarboties ar daudziem fermentiem.

Substrāta analogiem ir līdzīga struktūra kā fermenta substrātam un tie var kovalenti modificēt tā aktīvās vietas atlikumu.

Pašnāvību inhibitori ir vis specifiskākie enzīmu inhibitori. Tās kā substrāts saistās ar fermentu un tiek apstrādātas, izmantojot katalītisko reakciju. Pēc tam katalīzē tiek iegūts starpprodukts, kas kovalenti inaktivē enzīmu.

Kas ir atgriezeniski enzīmu inhibitori?

Atgriezeniski inhibitori veido nekovalentas saites ar fermentu. Viņus raksturo ātra atdalīšana no mērķa.

Atgriezeniskos inhibitorus var iedalīt divās galvenajās kategorijās: konkurējošie un nekonkurējošie inhibitori.

Atgriezenisks inhibitors ir konkurētspējīgs, ja ferments var saistīties ar savu aktīvo vietu vai nu ar inhibitoru, kas veido fermentu inhibitoru kompleksu (EI), vai ar substrātu, kas veido fermenta-substrāta (ES) kompleksu.

Šajā konkurējošās inhibīcijas gadījumā fermenta saistīšanās ar substrātu vai inhibitoru ir savstarpēji izslēdzoša: ferments nekad nevar saistīties ar inhibitoru un substrātu vienlaikus.

Fermenta katalītiskās aktivitātes samazinājumu panāk, samazinot fermenta-substrāta kompleksa proporciju.

Substrāta koncentrācijas palielināšana var mazināt fermenta nomākšanu.

Atgriezeniskās nekonkurējošās inhibīcijas gadījumā substrāts un inhibitors vienlaikus saistās ar dažādām enzīma vietām, padarot to neaktīvu. Šo kavēšanu nevar novērst, palielinot substrāta koncentrāciju.

Neatgriezeniska un atgriezeniska enzīma inhibitoru atšķirības un līdzības

• Neatgriezeniski enzīmu inhibitori un atgriezeniski enzīmu inhibitori spēj saistīties ar fermentiem un samazināt to katalītisko aktivitāti.
• Neatgriezeniski inhibitori cieši saistās ar mērķa enzīmu, un fermentu inhibitoru kompleksa disociācija notiek ļoti lēni. Inhibēšanas efekts ir neatgriezenisks. Atgriezeniskiem inhibitoriem, no otras puses, ir raksturīga ātra enzīmu inhibitoru kompleksa disociācija. Inhibēšanas efekts ir atgriezenisks.
• Neatgriezeniskos inhibitorus var iedalīt trīs kategorijās: grupai specifiski reaģenti, substrāta analogi un pašnāvību inhibitori. Atgriezeniskos inhibitorus iedala divās grupās: konkurējošie un nekonkurējošie inhibitori.
• Neatgriezeniski substrāta analogi un atgriezeniski konkurējošie inhibitori darbojas līdzīgi, imitējot fermentam specifisko substrātu. Substrāta analogi neatgriezeniski izmaina fermenta aktīvo vietu, savukārt konkurences inhibīciju var mainīt, palielinot substrāta koncentrāciju.

Neatgriezeniski un atgriezeniski enzīmu inhibitori: salīdzināšanas tabula

Kopsavilkums

Neatgriezeniski un atgriezeniski enzīmu inhibitori ir molekulas, kas spēj saistīties ar fermentiem un tos inaktivizēt.

Kaut arī neatgriezeniski inhibitori darbojas ilgāk, modificējot aktīvās vietas un lēnām atdaloties no mērķa enzīma, atgriezeniskajiem inhibitoriem raksturīga ātra disociācija no enzīma, un to inhibēšanas aktivitāti var viegli mainīt..