Amoksicilīns pret penicilīnu

• 1 Kā darbojas penicilīns un amoksicilīns
  • 1.1. Veidlapas un dozēšana
• 2 lietojumi
• 3 Efektivitāte
  • 3.1. Antibiotiku rezistence
• 4 Penicilīna blakusparādības
  • 4.1 Biežas blakusparādības
  • 4.2 Nopietnas blakusparādības
  • 4.3. "Labo" baktēriju samazināšana
• 5 zāļu mijiedarbība
• 6 izmaksas
• 7 Penicilīna vēsture
• 8 atsauces

Kā darbojas penicilīns un amoksicilīns

Baktēriju šūnu sienas tiek nepārtraukti sadalītas un atjaunotas kā daļa no to straujās augšanas cikla. Penicilīni izjauc šo ciklu, dziļi iekļūstot baktērijas jaunattīstības šūnu sienā, lai novērstu sienas sacietēšanu un stiprināšanos. Tas vājina un galu galā nogalina baktēriju šūnas. Piemēram, penicilīna iedarbība uz E. coli baktērijas, skatiet šo video.

Baktērijas, kas zaudē šūnu sienas mitozes (šūnu dalīšanās) laikā, sauc par grampozitīvām; tos, kas pilnībā nezaudē šūnu sienas, sauc par gramnegatīviem. Penicilīni ir daudz efektīvāki pret grampozitīvām baktērijām.

Veidlapas un devas

Penicilīnu lieto trīs veidos: IV šķīdumā kā Penicilīns G, iekšķīgi kā Penicllin V, un intramuskulārās (IM) injekcijās, piemēram, kā prokaīna benzilpenicilīns vai benzathine benzilpenicilīns. Amoksicilīnu gandrīz vienmēr lieto iekšķīgi, jo tas vislabāk uzsūcas caur kuņģa-zarnu traktu. Parasti bērniem to izraksta vairāk nekā tradicionālo penicilīnu, jo amoksicilīnu ir vieglāk uzņemt (nav iesaistītas adatas) un tāpēc, ka bērni ir vairāk pakļauti ausu un rīkles infekcijām, amoksicilīns izturas diezgan labi..

Gan penicilīna, gan amoksicilīna devas atšķiras atkarībā no pacienta svara, vecuma un stāvokļa, un mazākas devas tiek parakstītas cilvēkiem, kuri iepriekš nav lietojuši penicilīnu (lai noteiktu alerģijas risku). Parasti, kad alerģijas risks ir minimāls vai vispār nepastāv, devas sākas ar vidējā diapazona atbilstošo vecuma / svara / stāvokļa spektru un tiek koriģētas uz augšu, ja 8-10 stundu laikā netiek novērots spēcīgs pozitīvs rezultāts (samazināts infekcijas līmenis). uzraudzītas uzturēšanās slimnīcā gadījums.

Lai pārbaudītu infekcijā esošo baktēriju līmeni, tiek ņemtas asins analīzes vai baktēriju uztriepes. Ja nepieciešams, ārstēšanai tiek noteikts penicilīna, amoksicilīna un / vai citu antibiotiku kurss, parasti uz laiku no 5 līdz 10 dienām, pa 3 - 4 tabletēm dienā (perorālu zāļu gadījumā). Jāuzņem antibiotiku kārta, kā noteikts, un pilnībā, pat ja simptomi izzūd pēc dažām lietošanas dienām.

Lietojumi

Penicilīnus izmanto visu veidu baktēriju infekciju ārstēšanai. Pirmā veiksmīgā penicilīna terapija bija paredzēta acu infekcijām pieaugušajiem un zīdaiņiem. Ādas infekcijas reaģēja arī uz antibiotikām, un līdz Otrā pasaules kara sākumam penicilīns kļuva par parastu kaujas lauka brūču un seksuāli transmisīvo slimību ārstēšanu ar atšķirīgiem rezultātiem. Tieši 1940. un 50. gados pētnieki atklāja, ka penicilīns ir neefektīvs pret vīrusu infekcijām. Vīrusi pamatā ir DNS virzieni, kuriem trūkst šūnu struktūras, un tāpēc tos neietekmē antibiotiku šūnu sienas uzbrukumi.

Penicilīns ir visefektīvākais pret STREP un mīksto audu infekcijām (ko galvenokārt izraisa Stafilokoku celmi), sifiliss, meningīts un pneimonija. Amoksicilīns ir efektīvs pret lielāko daļu no tiem pašiem celmiem kā penicilīns, bet ir efektīvāks pret vidusauss (ausu) infekcijām, endokardītu (sirds vārstuļu infekcijām) un infekcijām, ko izraisa enterokoku celmi.

Efektivitāte

Dabiskie penicilīni un sintezētās versijas, piemēram, amoksicilīns, to efektivitātes dēļ ir bieži ieroči medicīnas arsenālā pret slimībām. Viņi var ne tikai izārstēt baktēriju infekcijas, bet arī novērst turpmāku baktēriju infekciju rašanos. Tas daudziem ārstiem, veterinārārstiem un lauksaimniecības nozarei ir licis pārspīlēt antibiotiku lietošanu, kas savukārt ir izraisījis pret antibiotikām rezistentu baktēriju attīstību.

Amoksicilīns un penicilīns bieži vienlīdz efektīvi ārstē visdažādākās infekcijas, sākot ar medicīnisko un beidzot ar zobu. Kā tāds amoksicilīns bieži tiek izrakstīts tikai tāpēc, ka tas ir lētāks. Tomēr noteikta veida infekcijai vienu antibiotiku var izrakstīt vairāk nekā citu. Piemēram, tika konstatēts, ka amoksicilīns samazina pietūkumu, ko izraisa abscesi (primāri) zobi, labāk nekā penicilīns, padarot amoksicilīnu par vēlamo antibiotiku šāda veida infekcijai.^[1]

Izturība pret antibiotikām

Viens no visvarenākajiem pret antibiotikām izturīgajiem baktēriju celmiem cilvēkiem ir izturīgs pret meticilīnu Staphyloccus aurea, parasti tiek saukts ar tās saīsinājumu, MRSA (bieži izrunā mur-suh). Kamēr Staphyloccus aurea savulaik bija baktēriju forma, kuru viegli nogalināja penicilīni, tās multirezistentā forma tagad ir "miesas ēšanas slimība", kas stundās spēj iznīcināt audus un pretoties visdažādākajām smagajām antibiotiku procedūrām.

Neskatoties uz izturīgajiem celmiem, antibiotikas joprojām ir efektīvas, lai kontrolētu un uzvarētu lielāko daļu baktēriju infekciju. Apziņa par antibiotiku pārmērīgu lietošanu ir nedaudz ierobežojusi to izmantošanu par labu alternatīvām ārstēšanas metodēm vai, tāpat kā saaukstēšanās un pietvīkuma gadījumā, ko galvenokārt izraisa vīrusi, ļaujot slimībai neārstēt, ja vien neattīstās bakteriāla infekcija.

Ir daži pierādījumi, ka noteikto penicilīna devu var samazināt, tomēr tā joprojām ir ļoti efektīva. Amoksicilīns, vairāk nekā penicilīns, šķiet efektīvs, lietojot mazāku devu. Ja antibiotiku devas var samazināt, "superbugs" attīstības potenciāls var samazināties. Tomēr, pat ja pastāv bažas par rezistenci pret antibiotikām, pacientiem jāatsakās no ārstu ieteikumiem, jo ​​dozēšanas prasības bieži ir cieši saistītas ar infekcijas veidu..

Penicilīna blakusparādības

Penicilīns var izraisīt alerģisku reakciju aptuveni 10% iedzīvotāju. Tomēr alerģiska reakcija laika gaitā var izbalināt, ja persona atkal netiek pakļauta iedarbībai, un apmēram 10% no alerģiskiem cilvēkiem paliek apmēram 10 gadus pēc sākotnējās iedarbības. Pietiek ar alerģisku reakciju uz jebkuru no penicilīniem, lai pieņemtu, ka tā ir alerģiska pret visiem tiem.

Dažos gadījumos alerģiska reakcija var būt diezgan smaga, izraisot šoku, kas var būt letāls. Tiem, kam iepriekš ir bijusi alerģiska reakcija pret penicilīnu, amoksicilīnu vai saistītām antibiotikām, pirms jebkāda veida līdzīgu zāļu lietošanas pastāstiet par to ārstiem. Cilvēkiem ar astmu, asiņošanu vai asinsreces traucējumiem, nieru slimībām vai caureju anamnēzē ārstam jāstāsta par šo slimību (-ām).

Tā kā penicilīns un amoksicilīns galvenokārt izdalās caur nierēm (caur urīnu), cilvēkiem ar nieru kaites vai nieru slimībām jābūt uzmanīgiem, lietojot šāda veida antibiotikas.

Biežas blakusparādības

Bieži sastopamās penicilīna un amoksicilīna blakusparādības ir:

• Slikta dūša, vemšana vai sāpes kuņģī
• Galvassāpes
• Balti plankumi rīkles vai mutes dobumā (piena sēnīte)
• Pietūkuša, melna vai "mataina" mēle
• Maksts nieze vai izdalījumi, kas norāda uz rauga infekciju

Amoksicilīnam ir zemāks blakusparādību līmenis nekā penicilīnam, taču devas joprojām jāievēro piesardzīgi, kā norādīts medicīnas instrukcijās. Citas blakusparādības var rasties, lietojot abus medikamentus, un par tām jāmin ārsts.

Nopietnas blakusparādības

Penicilīna un amoksicilīna nopietnās blakusparādības bieži ietver:

• Ūdeņaina vai asiņaina caureja
• Viegli zilumi vai asiņošana
• Acu vai ādas dzeltēšana
• Bieži klepus vai apgrūtināta elpošana
• Smagi izsitumi uz ādas, ieskaitot niezi un lobīšanos
• Gripai līdzīgi simptomi, piemēram, drudzis, drebuļi, pietūkuši dziedzeri un ķermeņa sāpes
• Apjukums, uzbudinājums, izmaiņas uzvedībā
• Smaga tirpšana, nejutīgums vai vājums
• Urīna samazināšanās vai urinēšanas trūkums
• Krampji vai krampji, kas varētu izraisīt aptumšošanos

Ir pierādīts, ka amoksicilīns izraisa mazāk nopietnu blakusparādību nekā penicilīns, īpaši bērniem. Tomēr jebkurai no nopietnām blakusparādībām nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība.

Sievietes grūtniecības laikā var lietot penicilīnu vai amoksicilīnu ārsta uzraudzībā. Tomēr sievietes, kas baro bērnu ar krūti, nedrīkst lietot abas zāles, jo tās var nokļūt mazulim un izraisīt nopietnas blakusparādības.

"Labo" baktēriju samazināšana

Tā kā penicilīni nenošķir "labās" un "sliktās" baktērijas, ārstēšanas laikā un vairākas nedēļas pēc tam zarnu floru var nopietni ietekmēt. Šis baktēriju samazinājums izraisa caureju, rauga infekcijas, gripai līdzīgus simptomus un / vai samazinātu ūdens un barības vielu uzsūkšanos (samazināta urinēšana, jo ķermenis mēģināja saglabāt ūdeni). Lai kompensētu šīs blakusparādības, daži ārsti un farmaceiti iesaka lietot probiotiku, vienlaikus lietojot antibiotikas.

Mijiedarbība ar zālēm

Penicilīns un amoksicilīns ietekmē perorālos kontracepcijas līdzekļus (kontracepcijas tabletes), padarot tos mazāk efektīvus. Lietojot pretapaugļošanās tabletes un antibiotikas, sieviete var iestāties grūtniecība, tāpēc nepieciešami citi kontracepcijas veidi.

Ikvienam, kurš lieto metotreksātu (Rheumatrex, Trexall) vai probenecīdu (Benemid), par šīm un citām zālēm jāinformē ārsts. Penicilīns un amoksicilīns var pastiprināt vai nomāc šo un citu medikamentu iedarbību, īpaši tādu, kas saistīti ar kuņģa-zarnu trakta un nieru funkcijām. Pacientiem jāinformē ārsti arī par visiem vitamīniem, piedevām un / vai ārstniecības augiem, ko viņi šobrīd lieto, lai izvairītos no nopietnas vai pat letālas zāļu mijiedarbības..

Izmaksas

Amoksicilīns ir ievērojami lētāks nekā penicilīns, taču neviena antibiotika nav ļoti dārga. Saskaņā ar GoodRx.com, Penicillin V Kālija tabletes (40 tabletes pa 500 mg katrā) svārstās no USD 10,00 līdz USD 37,20. Amoxil, firmas nosaukums amoksicilīnam (30 tabletes pa 500 mg katrā) svārstās no 4,00 USD līdz 12,79 USD..

Penicilīna vēsture

Franču ārsts Ernests Dušēns vispirms pamanīja mikroorganismu inhibējošo iedarbību Penicilijs pelējums 1897. gadā. Kaut arī pelējums tika izmantots jūras vēdertīfa izārstēšanai, Dušes eksperimenta raksts tika ignorēts. Penicilīnu kā tādu 1928. gadā identificēja un izdalīja skotu ārsts Aleksandrs Flemings, izmantojot Penicillium rubens. Flemings izolēja pelējuma vielu un pierādīja, ka tā nav toksiska cilvēkiem, bet penicilīna kā zāļu izstrādi pabeidza Hovards Florejs, Ernsts Ķēde un Normens Heatlijs - Austrijas, Vācijas un Lielbritānijas sadarbība, kurā Floreja un Ķēde uzvarēja Nobela prēmija.

Tā kā penicilīnu bija grūti ražot un tas bija ļoti vajadzīgs Otrā pasaules kara laikā, ārstēšana tika ierobežota ar smagiem infekcijas gadījumiem. Centieni pēc iespējas labāk izmantot penicilīnu bieži ietvēra ārstēto pacientu urīna savākšanu, lai zāles “pārstrādātu”, jo apmēram 80% penicilīna izdalās 3–5 stundu laikā. Tas izrādījās neefektīvs, un centieni palielināt laiku, kurā penicilīns palika ķermenī, noveda pie tā savienošanas pārī ar probenecīdu, kas bloķēja ķermeņa dabisko penicilīna "pietvīkumu" un ļāva zālēm darboties ilgāku laika periodu..

Tiklīdz penicilīna biosintēze kļuva izplatīta un lieli zāļu daudzumi bija viegli pieejami, probenecīds tika izvadīts no lielākās daļas ārstēšanas metožu, lai gan to joprojām lieto īpaši agresīvām baktēriju infekcijām un gadījumos, kad ir rezistenti baktēriju celmi, piemēram, MRSA, vai ārstē H. pylori, baktērijas, kas izraisa lielāko daļu kuņģa čūlu.

1961. gadā ampicilīns kļuva par pirmo uz penicilīniem balstītu antibiotiku, kas izstrādāta laboratorijā, kurā tika izmantota dzimumlocekļa struktūra. Pussintētiskais sastāvs ātri izrādījās tikpat efektīvs kā citi penicilīni pret lielāko daļu baktēriju infekciju, taču ar papildu priekšrocību tas rada mazāk blakusparādību. Gadā pēc tā izstrādes tas tika plaši izmantots un atvēra durvis jauniem penicilīnu preparātiem, ieskaitot amoksicilīnu, kas tirgū ienāca 1972. gadā..

Atsauces

• Alerģija pret penicilīnu un ar to saistītajām antibiotikām - UpToDate
• Amoksicilīna (amoksila) fakti - eMedExpert.com
• Informācija par amoksicilīnu - Drugs.com
• Amoksicilīna un penicilīna V ietekme akūti abscesētu primāro zobu ārstēšanā - NIH.gov
• Dozēšanas biežuma ietekme uz 10 dienu penicilīna vai amoksicilīna terapijas efektivitāti streptokoku tonzilofaringīta gadījumā - Amerikas Pediatrijas akadēmija
• Informācija par penicilīnu - Drugs.com
• Penicilīni - eMedExpert.com
• Cenas populārām penicilīna antibiotikām - GoodRx.com
• Wikipedia: Amoksicilīns
• Wikipedia: penicilīns