Atšķirība starp agonistu un antagonistu zālēm

Atslēga Atšķirība - Agonists pret antagonistu narkotikām
 

Opioīdi ir narkotikas, kurās ietilpst gan nelegālās, gan izrakstītās narkotikas. Opioīdi darbojas kā sāpju mazinātāji, bet tiem ir daudz neveselīgu blakusparādību, ja tos lieto pārdozēšanas gadījumā. Opioīdu mehānismu var izskaidrot ar diviem mehānismiem - agonistisko mehānismu un antagonistisko mehānismu. Tādējādi narkotikas galvenokārt var iedalīt agonistu un antagonistu narkotikās. Agonistu zāles ir zāles, kas, aktivizējoties smadzenēs, spēj aktivizēt receptorus, saistoties ar receptoriem, nodrošinot opioīdu pilnīgu iedarbību. Antagonistu zāles saistās ar smadzeņu receptoriem un bloķē opioīdu saistīšanos ar receptoriem, tādējādi kavējot opioīdu iedarbību. galvenā atšķirība starp agonistiem un antagonistiem ir viņu pretdarbības mehānisms. Agonisti rada darbības, turpretī antagonisti kavē darbības.

SATURS

1. Pārskats un galvenās atšķirības
2. Kas ir zāles pret agonistu
3. Kas ir antagonistu zāles
4. Līdzības starp agonistu un antagonistu zālēm
5. Blakus salīdzinājums - zāles pret agonistiem un antagonistiem tabulas formā
6. Kopsavilkums

Kas ir agonistu zāles?

Agonistu zāles ir ķīmiskas vielas, kas imitē specifiskā smadzeņu receptora dabisko ligandu. Tādējādi agonistu zāļu saistīšana rada līdzīgu bioloģisko efektu kā dabiskajam ligandam. Agonists saistās ar to pašu saistošo vietu kā dabīgais ligands. Tādējādi, ja nav dabiskā liganda, agonistu zāles spēj nodrošināt pilnīgu vai daļēju reakciju. Agonistu zāļu piemēri ir heroīns, oksikodons, metadons, hidrokodons, morfīns un opijs. Daži no tiem, piemēram, heroīns, tiek pasludināti par nelikumīgiem. Šīs zāles atvieglo sāpes. Stiprajām devām var būt daudzas blakusparādības, kas saistītas ar elpošanu, orgānu mazspēju, miegainību un nejutīgumu.

01. attēls. Agonistu un antagonistu zāļu mehānisms

Agonistu zāļu veidi

Ir divi galvenie agonistu zāļu veidi;

• Tiešā saistošā agonista zāles
• Netiešās saistošās agonistu zāles

Tiešā saistošā agonista zāles vai pilnīgi agonisti spēj tieši saistīties ar specifisko receptoru saistošo vietu. Šī saistīšanās vieta ir vieta, kurā dabīgais ligands saistās normālos apstākļos. Tas rada ātrāku reakciju, jo tas tieši saistās ar receptoru un aktivizē smadzeņu signalizāciju. Piemēri ir morfīns un nikotīns.

Netiešās saistošās agonistu zāles tiek saukti arī par daļējiem agonistiem, ir zāles, kas uzlabo dabiskā ligandu saistīšanos ar receptoru, lai panāktu efektu. Šīs zāles dod novēlotu reakciju. Netiešas saistošas ​​agonistes piemērs ir kokaīns.

Kas ir antagonistu zāles?

Antagonistu zāles ir zāles, kas kavē dabiskā ligandu iedarbību. Dabīgais ligands var būt hormons, neirotransmiters vai agonists.

Antagonistu narkotiku veidi

Antagonistu zāles var būt trīs galvenie veidi.

• Konkurences antagonisti
• Nekonkurējošie antagonisti
• Neatgriezeniski antagonisti

02. Attēls. Antagonistu zāļu mehānisms

Konkurences antagonistu zāles ir zāles, kurām piemīt spēja saistīties sākotnējā saistīšanās vietā un kavē dabiskā ligandu saistīšanos. Tas ir saistīts ar antagonista formu, kas imitē dabisko ligandu. Ligandu koncentrācijas palielināšana var nomāc konkurējošā antagonista iedarbību.

Nekonkurējošas antagonistu zāles darbojas allosteriski, ja tas saistās ar citu vietu, kas nav patiesā saistīšanās vieta. Nekonkurējošā antagonista saistīšanās izraisīs receptoru izmaiņas konformācijā, kas kavē īstā ligandu saistīšanos.

Neatgriezeniskas agonistu zāles ar kovalento saišu palīdzību spēcīgi saistās ar receptoru. Tas neatgriezeniski modificēs receptoru, novēršot ligamenta saistīšanos. Antagonistu zāļu piemēri ir naltreksons un naloksons. Visbiežāk šīs zāles lieto, lai kavētu tādu kaitīgu narkotiku kā kokaīns un heroīns, kas ir agonisti, iedarbību.

Kādas ir narkotiku agonistu un antagonistu līdzības?

• Abas ir ķīmiskas zāles, kas var saistīties ar smadzeņu receptoriem.
• Abas darbojas pretēji.
• Abas var būt galvenokārt divu veidu - nelegālas narkotikas vai medicīniski parakstītas narkotikas.
• Abas ir raksturīgas receptoriem.
• Abus sauc par sāpju mazinātājiem.
• Pārdozēšanas gadījumā abi var izraisīt kaitīgas veselības izpausmes.

Kāda ir atšķirība starp agonistu un antagonistu zālēm?

Agonistu un antagonistu zāles
Agonistu zāles ir zāles, kas, aktivizējoties smadzenēs, spēj aktivizēt receptorus, saistoties ar receptoru, kā rezultātā ligands pilnībā darbojas.	Antagonistu zāles ir zāles, kas saistās ar smadzeņu receptoriem un bloķē ligandu saistīšanos ar receptoriem, tādējādi kavējot ligandu iedarbību.
Efekti
Agonistu zāles stimulē darbību.	Antagonistu zāles kavē darbību.
Atbilde
Reakcija rodas, kad agonists saistās ar saistīšanās vietu.	Reakcija tiek novērsta, kad antagonists saistās ar saistīšanās vietu.
Veidi
Pastāv divu veidu agonistu zāles; Tiešā saistošā agonista zāles un Netiešās saistošās agonistu zāles.	Pastāv trīs veidu antagonistu zāles; Konkurējošas antagonistu zāles, nekonkurējošas antagonistu zāles un neatgriezeniskas antagonistu zāles.

Kopsavilkums - zāles pret agonistu un antagonistu

Agonistu un antagonistu zāles darbojas pretdarbībā. Agonistu zāles darbojas, lai uzlabotu dabiskā ligandu saistīšanas efektivitāti, tādējādi pastiprinot ligandu iedarbību. Pretstatā antagonistu zāles lejupregulē ligandu iedarbību, saistoties ar receptoru un bloķējot receptoru saistīšanos ar tā receptoru. Šī ir galvenā atšķirība starp agonistiskām un antagonistiskām zālēm. Abi scenāriji mazina sāpes un tāpēc darbojas kā potenciālie pretsāpju līdzekļi. Dažas no narkotikām, piemēram, morfīns, ir parakstītas un likumīgas lietošanai medicīniskā uzraudzībā, turpretī citas ir nelegālas (heroīns)..

Lejupielādējiet narkotiku agonists vs antagonists PDF versiju

Varat lejupielādēt šī raksta PDF versiju un izmantot to bezsaistes vajadzībām, kā norādīts citēšanas piezīmē. Lūdzu, lejupielādējiet šeit PDF versiju. Atšķirība starp agonistu un antagonistu zālēm

Atsauce:

1.Libreteksti. “C6. Ligandu saistīšanas ar receptoriem agonists un antagonists - pagarinājums. ” Bioloģija LibreTexts, Libretexts, 2017. gada 10. maijs.

Attēla pieklājība:

1.'Agonists un antagonists'By Dolleyj - Savs darbs (CC BY-SA 3.0), izmantojot Commons Wikimedia
2.'Agonistu antagonists'By ES: Usuario: Māja - Fails: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0), izmantojot Commons Wikimedia