galvenā atšķirība starp nukleozīdiem un nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem ir tas nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitorus vajadzētu fosforilēt saimnieka šūnu kināzes, savukārt nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem sākotnējā fosforilēšana nav jāveic.
Reversā transkriptāze ir ferments, kas pārveido RNS molekulu ssDNS. HIV un retrovīrusiem ir šis enzīms, lai saimnieka šūnā sintezētu ssDNS no sava RNS genoma. Tādējādi ir iespējams novērst HIV un citu retrovīrusu infekcijas, nomācot reversās transkriptāzes enzīma aktivitāti, tādējādi novēršot vīrusu genomu sintēzi un vīrusa pavairošanu. Reversās transkriptāzes inhibitori ir pretretrovīrusu zāļu klase, ko lieto šāda veida vīrusu infekciju ārstēšanai. Šīs zāles ir vērstas uz reversās transkriptāzes enzīmu un novērš tā katalītisko darbību, bloķējot vīrusa RNS DNS sintēzi. Nukleozīdu un nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitori ir divu veidu medikamenti. Šie inhibitori ir ļoti svarīgi, īpaši AIDS ārstēšanā.
1. Pārskats un galvenās atšķirības
2. Kas ir nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori
3. Kas ir nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitori
4. Nukleozīdu un nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitoru līdzības
5. Salīdzinājums blakus - nukleozīdu un nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitori tabulas veidā
6. Kopsavilkums
Nukleozīds ir nukleotīds bez fosfātu grupas. Tie ir nukleīnskābju celtniecības bloki: DNS un RNS. Tādējādi nukleozīdi ir svarīgi komponenti, sintezējot DNS virzienus. Turklāt reversā transkriptāze pievieno nukleozīdus pa vienam un sintezē jauno DNS virkni. Katrā nukleozīdā ir 3'hidroksilgrupa, kas saistās ar nākamo nukleotīdu caur fosfodiestera saiti. Nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori ir dabisko nukleozīdu analogi. Tomēr viņiem trūkst 3 'OH grupas, lai veidotu 5'-3' fosfodiestera saiti, lai pagarinātu jauno virkni. Tāpēc, tiklīdz viņi ir piesaistījušies vīrusu DNS ķēdes sintezēšanai, sintēze tiek pārtraukta un jaunās virknes pagarināšana tiek pārtraukta. Tādējādi vīrusa DNS sintēze tiek pārtraukta, apturot vīrusa replikācijas un pavairošanas procesus. Galu galā vīrusu infekcija neizplatās saimniekorganismā.
01. attēls. Nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori - zidovudīns
Turklāt nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori jāaktivizē fosforilējot, izmantojot saimnieka šūnu kināzes. Pēc aktivizēšanas tie papildinās ar dabīgiem vīrusu nukleotīdiem un saistās ar augošo šķiedru un pārtrauc vīrusa DNS pagarinājumu. Faktiski nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori ir dabisko purīnu un pirimidīnu analogi. Zidovudīns, didanozīns, stavudīns, zalcitabīns, lamivudīns un abakavīrs ir vairākas zāles, kas ir nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori..
Nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitori ir otrā veida pretretrovīrusu zāles, ko izmanto HIV un citu retrovīrusu infekciju ārstēšanā. Tie darbojas kā konkurējoši substrāta inhibitori, līdzīgi nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem. Turklāt galvenā darbība cīņā pret vīrusiem ir tāda pati kā nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem.
02. Attēls. Nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitors - Adefovir
Tomēr viena būtiska atšķirība ir tā, ka nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitori izvairās no sākotnējās fosforilēšanās saimniekorganismā. Bet, lai panāktu pretvīrusu aktivitāti, viņiem nepieciešama fosfonātu nukleotīdu analogu fosforilēšana fosfona difosfāta stāvoklī. Tenofovirs un Adefovirs ir divu veidu zāles, kas ir nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitori.
Galvenā atšķirība starp nukleozīdu un nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem ir tā, ka nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem jāveic trīs soļu fosforilēšana, lai aktivizētu pretvīrusu aktivitāti, savukārt nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem nav jāveic sākotnējā fosforilēšanas darbība, lai aktivizētu pretvīrusu aktivitātes. Izņemot šo atšķirību, abi narkotiku veidi parāda darbības principa, blakusparādību, struktūras utt. Līdzības.
Nukleozīdu un nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitori ir divu veidu pretretrovīrusu medikamenti, kas palīdz ārstēt AIDS un citas retrovīrusu infekcijas. Viņi kavē vīrusu reversās transkriptāzes enzīma katalītisko funkciju, darbojoties kā konkurējošu substrātu inhibitori. Abi pārtrauc augošās vīrusu DNS virknes sintēzi. Turklāt tie ir dabiski sastopamo dezoksiribonukleotīdu analogi. Bet viņiem trūkst 3 'OH grupas, lai veidotu fosfodiestera saiti ar nākamo nukleotīdu. Galvenā atšķirība starp nukleozīdu un nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem ir sākotnējā fosforilēšanās, lai aktivizētu pretvīrusu aktivitāti. Šajā aspektā nukleozīdu reversās transkriptāzes fosforilēšana jāveic trīs posmos, kamēr nukleotīdu reversās transkriptāzes inhibitori apiet sākotnējo fosforilēšanu.
1. “Reversās transkriptāzes inhibitors”. Wikipedia, Wikimedia Foundation, 2019. gada 27. jūlijs, pieejams šeit.
2. “Reversās transkriptāzes inhibitori”. Reversās transkriptāzes inhibitori - pārskats | ScienceDirect tēmas, pieejamas šeit.
1. Benrr101 “Zidovudine” - 100% mans darbs (publiskais īpašums), izmantojot Commons Wikimedia
2. Fvasconcellos “Adefovir” - Savs darbs (publiskais īpašums), izmantojot Commons Wikimedia