Atšķirība starp I un II fāzes metabolismu

atslēga atšķirība starp I un II fāzes metabolismu ir tas I fāzes metabolisms pārveido sākotnējās zāles par polāriem aktīviem metabolītiem, savukārt II fāzes metabolisms pārveido sākotnējās zāles par polāriem neaktīviem metabolītiem.

Metabolisms (zāļu metabolisms) ir anaboliska un kataboliska zāļu sadalīšanās pa dzīviem organismiem. Tādējādi zāļu metabolisms ir svarīgs dzīves sistēmu aspekts. Tas notiek fermentatīvu reakciju rezultātā. Turklāt zāļu metabolismam ir trīs fāzes; I fāze (modifikācija), II fāze (konjugācija) un III fāze (turpmāka modifikācija un ekskrēcija), kā arī visas trīs fāzes aktīvi tiek veiktas, lai detoksicētu un izņemtu ksenobiotikas no šūnām..

SATURS

1. Pārskats un galvenās atšķirības
2. Kas ir I fāzes metabolisms
3. Kas ir II fāzes metabolisms
4. Līdzības starp I un II fāzes metabolismu
5. Salīdzinājums blakus - I fāzes un II fāzes metabolisms tabulas formā
6. Kopsavilkums

Kas ir I fāzes metabolisms?

I fāzes reakcijas pārveido sākotnējās zāles par polāri aktīviem metabolītiem, atmaskojot vai ievietojot polāro funkcionālo grupu. Tāpēc zāļu I fāzes metabolismā reakcijas notiek caur oksidāciju (citohroma p450 monoksigenāzes sistēma), reducēšanu (NADPH citohroma P450 reduktāzi), hidrolīzi (esterāzes) utt..

Šeit reaģē virkne enzīmu, lai substrātā (narkotikā) ievadītu polāri reaktīvās grupas. Tādējādi tā ir fāze, ko sauc par modifikāciju. Visizplatītākā modifikācija ir hidroksilēšana. To katalizē ar citohroma P-450 atkarīgu jauktu funkciju oksidāžu sistēma.

01. attēls: I fāzes metabolisms

Turklāt parasta oksidācijas reakcija I fāzes laikā nozīmē C-H saites pārvēršanu C-OH saitē. Un tas ir svarīgi, jo tas pārveido prodrug (farmakoloģiski neaktīvu narkotiku) par aktīvu narkotiku. Arī I fāzes metabolisms var netoksisku molekulu pārvērst par toksisku molekulu. Tomēr zālēm, kuras metabolizē I fāzes metabolisms, ir ilgāks eliminācijas pusperiods.

Kas ir II fāzes metabolisms?

II fāzes reakcijas pārveido sākotnējās zāles par polāriem neaktīviem metabolītiem, konjugējot apakšgrupas ar -SH, -OH, -NH₂ funkcionālās grupas uz narkotiku. Tādējādi II fāzes metabolisms notiek metilēšanas (metiltransferāzes), acetilēšanas (N-acetiltransferāzes), sulfācijas (sulfotransferāzes) un glikuronizācijas (UDP-glikuronosililtransferāzes) rezultātā..

02 attēls: II fāzes metabolisms

Konjugētie metabolīti ir palielinājuši molekulmasu un kļūst mazāk aktīvi nekā zāļu substrāts. Tādēļ šie metabolisma produkti tiek izvadīti caur nierēm. Personām ar nepietiekamu acetilācijas spēju cieš ilgstoša vai toksiska reakcija uz normālām zāļu devām zemā metabolisma līmeņa dēļ.

Kādas ir līdzības starp I un II fāzes metabolismu?

• Abas I un II fāzes metabolisms ir saistīts ar zāļu anabolismu un katabolismu.
• Arī abas fāzes rada polārās molekulas.
• Un tie rodas dzīvās sistēmās.

Kāda ir atšķirība starp I un II fāzes metabolismu?

I un II fāzes metabolisms ir divas no trim zāļu metabolisma fāzēm. I fāzes metabolisms pārveido sākotnējās zāles par polāriem aktīviem metabolītiem, savukārt II fāzes metabolisms pārveido sākotnējos medikamentus par polāriem neaktīviem metabolītiem. Tāpēc šī ir galvenā atšķirība starp I un II fāzes metabolismu. Turklāt I fāzes metabolisms notiek, atmaskojot vai ievietojot polārās funkcionālās grupas, savukārt II fāzes metabolisms notiek apakšgrupu konjugācijas rezultātā. Tādējādi šī ir vēl viena atšķirība starp I un II fāzes metabolismu.

Turklāt vēl viena atšķirība starp I un II fāzes metabolismu ir tā, ka reakcijas, kas saistītas ar I fāzes metabolismu, ir oksidēšana, reducēšana un hidrolīze, savukārt reakcijas, kas saistītas ar II fāzes metabolismu, ir metilēšana, glikuronidēšana, acetilēšana un sulfācija..

Zemāk esošajā infografikā ir parādīta sīkāka informācija par atšķirību starp I un II fāzes metabolismu.

Kopsavilkums - I fāzes un II fāzes metabolisms

Metabolisms (zāļu metabolisms) ir anaboliska un kataboliska zāļu sadalīšanās pa dzīviem organismiem. Galvenā atšķirība starp I un II fāzes metabolismu ir tāda, ka I fāzes reakcijas pārveido sākotnējo medikamentu par polāri aktīviem metabolītiem, atmaskojot vai ievietojot polārās funkcionālās grupas, savukārt II fāzes reakcijas pārveido sākotnējās zāles par polāriem neaktīviem metabolītiem, konjugējot apakšgrupas ar - SH, -OH un -NH₂ funkcionālās grupas uz narkotiku. Turklāt zālēm, kuras metabolizē I fāzes metabolisms, ir ilgāks eliminācijas pusperiods nekā tām, kuras metabolizē II fāzes metabolisms.

Atsauce:

1. “I fāzes zāļu metabolisms.” H2NC6H4CO2C2H5, narkotikas. Pieejams šeit  

Attēla pieklājība:

1. TimVickers “ksenobiotiskā metabolisms” - pašu darbs, (publiskais īpašums), izmantojot Commons Wikimedia
2. Toxsulfotep “Sulfotep metabolīti” - paša darbs (CC BY-SA 3.0), izmantojot Commons Wikimedia