Atšķirība starp Lyrica (Pregabalin) un Neurontin (Gabapentin)
Share
Pregabalīns un Gabapentīns ir selektīvi kalcija kanālu, kas ietekmē spriegumu, inhibitori, kas nomāc šos sūkņus noteiktā alfa2-delta vietā un kavē neirotransmiteru atbrīvošanu no kalcija izraisītām sinaptiskajām pūslelēm. Inhibētie neirotransmiteri ir adrenalīns un nor-adrenalīns, kas palielina neiropātisko sāpju jutīgumu. Neiropātiskas sāpes rodas bojājumu, nekrozes vai saspiešanas dēļ, kas ietekmē mūsu ķermeņa nervus.
Neirotransmiteru atbrīvošana no blakus esošajiem nerviem samazina sāpju slieksni un izraisa allodīniju ((uztverot sāpes no nesāpīgiem stimuliem) un hiperalgēziju (pārmērīgas sāpes no sāpju stimuliem) .Ir ierosināts, ka abas šīs zāles veic mijiedarbību caur dilstošiem noradrenerģiskiem un serotonerģiskiem ceļiem. rodas no smadzeņu stumbra, kas modulē sāpju pārnešanu muguras smadzenēs.
Abas šīs zāles ir GABA agonisti, pastiprinot GABA, kas ir inhibējošais neirotransmiters, darbību. Lai arī tiem ir tāds pats darbības mehānisms, tie ļoti atšķiras pēc to farmakokinētiskajām un farmakodinamiskajām īpašībām, kas ietekmē to efektivitāti un drošību.
Neiropātisko sāpju veidi, kurus ārstē šīs divas klases, ir postherpetiska neiralģija (ar herpes palīdzību saistītas neiropātiskas sāpes), diabētiskā neiropātija un sekundāru krampju novēršana. Tomēr gabapentīns galvenokārt tika indicēts kompleksa reģionāla sāpju sindroma gadījumā. Turklāt neiromuskulāras sāpes, piemēram, fibromialģija, reaģēja arī ar šīm zālēm. Detalizēts salīdzinājums ir parādīts zemāk:
| Iespējas | Lyrica (Pregabalin) | Neirontin (Gabapentin) |
| Norāde | Neiropātiskas sāpes (ieskaitot postherpetisku neiralģiju un diabētisko neiropātiju) un fibromialģija | Neiropātiskas sāpes (ieskaitot postherpetisku neiralģiju un diabētisko neiropātiju, kompleksu reģionālo sāpju sindromu un nemierīgo kāju sindromu) |
| Molekulārā uzbūve | Gabapentīna atvasinājums | Pregabalīna prekursors |
| Darbības mehānisms | kavē alfa2-delta vietas ar spriegumu saistītus kalcija sūkņus, kavējot ar kalciju saistītu neirotransmiteru izdalīšanos | kavē alfa2-delta vietas ar spriegumu saistītus kalcija sūkņus, kavējot ar kalciju saistītu neirotransmiteru izdalīšanos |
| Atbildes kinētika un paredzamība | Iekšķīgai lietošanai lineārā veidā tiek absorbēta nepiesātināta absorbcija, un tai seko pirmās kārtas kinētika, kas nozīmē, ka koncentrācijas plazmā palielinās proporcionāli devai un atbildes ir vairāk paredzamas | Iekšķīgai lietošanai perorāli uzsūcas absorbcija nelineārā veidā un tiek ievērota nulles kārtas kinētika, tādējādi koncentrācija plazmā nepalielinās proporcionāli devai un atbildes ir mazāk paredzamas. |
| Absorbcija iekšķīgi | Ātri vienas stundas laikā | Lēns un svārstās no 3 līdz 4 stundām |
| Biopieejamība | Absolūtā biopieejamība ir stabila un> 90% neatkarīgi no devas | Noslīd no 60% līdz 33%, kad deva palielinās no 900 līdz 3600 g / dienā |
| Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām | Nē | Nē |
| Ekskrēcijas ceļš | Nieres | Nieres |
| Metabolisms caur cytP450 aknu enzīmiem | Nē | Nē |
| Pus dzīve | Vairāk | Mazāk |
| Eliminācijas pusperiods | 6 stundas | 6 stundas |
| Potence | Vairāk, jo zāļu forma ir 75 mg vai 150 mg | Mazāk, jo zāļu forma ir vismaz 300 mg |
| Devas grafiks | Vienu vai divas reizes dienā | Trīs reizes vai vairāk, lai iegūtu efektīvu atbildi |
| Efektivitāte | Ekstrapolējot devu līdz 450 mg (vidējā gabapentīna deva), neiropātisko sāpju mazināšana ir lielāka nekā Gabapentin. | Ar līdzīgu pregabalīna devu sāpju mazināšanās ir mazāka. |
| Pretepilepsijas darbība | efektīvāka, jo samazina krampju biežumu vairāk nekā Gabapentīns | Mazāk efektīva |
| Blakus efekti | Sausa mute, trīce un var būt patoloģiska asiņošana, zilumi un muskuļu sāpes | Ietver pregabalīna blakusparādības un papildus neskaidru redzi, reiboni un galvassāpes |
| Izdalīšanās simptomi | Krampji, krampji un domas par pašnāvību | Tas pats, kas Pregabalīns |
| No devas atkarīgas blakusparādības | zems | Augsts |
| Drošība bērniem | Nevar nožūt mute, trīce un var būt patoloģiska asiņošana, zilumi un muskuļu sāpes | Var būt sausa mute, trīce un kombinācijā ar citām zālēm var būt patoloģiska asiņošana, zilumi un muskuļu sāpes |
| Kontrindikācijas | Patoloģiska asiņošana, mazs trombocītu skaits, nieru darbības traucējumi, alkohola lietošana, depresija un tendence uz pašnāvību | Tas pats, kas Pregabalīns |
| Papildu uzlabojumi sāpju mazināšanā | Miega, garastāvokļa paaugstināšanās | Mazāk nekā pregabalīns |
| Efektīva dozēšana | 150 mg dienā divās dalītās devās | 1200 līdz 3600 mg dienā, dalot 3-4 devās atkarībā no smaguma pakāpes |
| Klasifikācija saskaņā ar FDA grafiku | V sarakstā iekļautās zāles, tāpēc nepieciešama viszemākā uzraudzība | Nav V saraksta zāles, tāpēc nepieciešama īpaša uzraudzība |
